医薬品情報

SDA(セロトニン・ドパミンアンタゴニスト)

作用

セロトニン5–HT2A受容体、ドパミンD2受容体の遮断作用を有する

【セロトニン5–HT2受容体遮断】
作用
セロトニン神経による中脳皮質系、黒質線条体系の抑制を解除するため、陰性症状、認知機能障害を改善、錐体外路症状を軽減する
副作用
体重増加、高血糖

【ドパミンD2受容体遮断】
作用

中脳辺縁系のドパミン経路を遮断して陽性症状改善作用を示す
副作用
黒質–線条体のドパミン経路を遮断して錐体外路症状を誘発する
漏斗下垂体系のドパミン経路を遮断して高プロラクチン血症を誘発する
悪性症候群

薬剤名:一般名(代表的な商品)

リスペリドン (リスパダール)
パリペリドン(インヴェガ、ゼプリオン)
ペロスピロン(ルーラン)
ブロナンセリン(ロナセン)
ルラシドン(ラツーダ)

薬剤ごとの特徴

リスペリドン

・統合失調症の第一選択薬
・自閉スペクトラム症に伴う易刺激性に有効性が確認されている
・ホルモン関連の副作用(高プロラクチン血症、生理不順、乳汁分泌、女性化乳房)の発現頻度が高い
・α1受容体遮断作用を有することから、起立性低血圧などを誘発しやすい

パリペリドン

・リスペリドン の主活性代謝物

【インヴェガ錠】
OROS®(Osmotic controlled Release Oral delivery System)を応用した放出制御型徐放錠 で1日 1 回朝食後に服用することで、24 時間にわたって血中濃度が安定するように設計されている

【ゼプリオン水懸筋注】
4週に1回の投与(注)で血漿中薬物濃度を維持できる
(注)通常、 成人にはパリペリドンとして初回150mg、 1週後に2回目100mgを三角筋内に投与する。 その後は4週に1回、 パリペリドンとして75mgを三角筋又は臀部筋内に投与する

【ゼプリオンTRI水懸筋注】
12週間持効性注射剤でゼプリオン®水懸筋注シリンジを製剤学的に変更し、 薬物の放出持続時間を延長することで持効性を高めた製剤

ペロスピロン

・主作用とは別にセロトニン5–HT1受容体部分刺激作用も有しているため、不安や抑うつ症状改善効果が見込める

ブロナンセリン

・セロトニン5–HT2受容体遮断作用に比べ、ドパミンD2受容体遮断作用が強いことからDSA(ドパミン・セロトニンアンタゴニスト)ともよばれる
・ドパミン受容体遮断作用が強いため、陽性症状改善作用が強い
・アドレナリンα1、ヒスタミンH1、ムスカリンM1受容体への親和性が低い
・脂溶性が高い
・体重増加、代謝異常をきたしにくい
・鎮静効果をほとんど示さない

ルラシドン

・ドパミンD2受容体、セロトニン 5-HT2A受容体及び 5-HT7 受容体に対してはアンタゴニスト、5-HT1A受容体に対してはパーシャルアゴニストとして作用する非定型抗精神病薬である
・双極性障害患者におけるうつ症状に対する効果が認められている
・ヒスタミンH受容体、ムスカリンM1/M2受容体への親和性が低い

-医薬品情報

Copyright© yakulab info , 2020 All Rights Reserved Powered by AFFINGER5.