医薬品情報

活性型ビタミンD製剤

薬の効果と作用機序

・ビタミンD3活性体と同様の作用を示し、小腸からのカルシウムの吸収を促進させることにより、骨量の減少を抑制する
・ビタミンD欠乏症により誘発される続発性(二次性)副甲状腺機能亢進症に効果を示す
・副甲状腺機能低下による低カルシウム血症に効果を示す
・高齢者における負のカルシウムバランスを呈するビタミンD欠乏状態に著効を示すことが多い

【カルシウムの代謝調節】
 血中カルシウム濃度は、ホルモン及び活性型ビタミンD3(カルシトリオール)により調節されている。血中カルシウム濃度を調節するホルモンには、血中カルシウム濃度を上昇させるパラトルモンや血中カルシウム濃度を低下させるカルシトニンがある。また、活性型ビタミンD3(カルシトリオール)は、消化管や腎臓からのカルシウムの再吸収を促進するとともに骨吸収を促進することにより血中カルシウム濃度を上昇させる。

副作用

・高カルシウム血症
・消化器症状(吐き気、下痢、胃部不快感 など)
・結石(腎結石、尿路結石 など)
・腎機能障害(尿量の減少、発疹、むくみ など)
・掻痒感

代表的な薬剤(商品名)

・アルファカルシドール(ワンアルファ、アルファロール)
・カルシトリオール(ロカルトロール)
・マキサカルシトール(オキサロール)
・ファレカルシトリオール(ホーネル、フルスタン)
・エルデカルシトール(エディロール)

薬剤ごとの特徴

アルファカルシドール

・あらかじめ1α位が水酸化されていることから、天然ビタミンD3とは異なり、腎臓での1αの水酸化反応の過程を経ることなく肝臓で25位が水酸化を受けて最終活性体1α、25-(OH)2D3となる。
・骨粗鬆症による骨量の減少を改善し、骨新生を促すことで骨質を改善する。
慢性腎不全、副甲状腺機能低下症、ビタミンD抵抗性クル病・骨軟化症のビタミンD代謝異常に伴うカルシウム代謝の異常や骨所見および諸症状を改善する。

カルシトリオール

・肝、腎での代謝を必要としない活性型ビタミンD3製剤
・骨粗鬆症において骨量減少を抑制する。
・慢性腎不全において続発性副甲状腺ホルモン分泌亢進の抑制作用が優れている。
・慢性腎不全、副甲状腺機能低下症、クル病・骨軟化症におけるビタミンD代謝異常に伴う骨病変及び諸症状に優れた臨床効果を発揮する。

マキサカルシトール

・静注用活性化型ビタミンD3製剤として用いられている。
・副甲状腺への直接作用により、PTHの合成・分泌を抑制する。
・維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症における高度に亢進した血清PTHレベルを低下させる。
・維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症における高回転骨、線維性骨炎の改善作用が認められている。

ファレカルシトリオール

・維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症の適応を持つ経口投与の活性型ビタミンD3製剤
・維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症に対し、血清カルシウムを正常範囲内に保つ投与量で、副甲状腺ホルモンの抑制が期待できる。
・二次性副甲状腺機能亢進症モデルにおいて、類骨および線維組織量の増加等の骨病変を改善する。

エルデカルシトール

・非外傷性新規椎体骨折発生抑制効果が検証された活性型ビタミンD3製剤
・活性型ビタミンD3の2β位にヒドロキシプロピルオキシ基を導入した構造をしている。
・従来の活性型ビタミンD3製剤のカルシウム 代謝異常に対する作用を保持しつつ、骨粗鬆症患者の亢進した骨吸収を抑制し、骨密度を増加させる。
・既存の活性型ビタミンD3製剤と比較して椎体骨折及び非椎体骨折(3部位:大腿骨近位部、上腕骨、前腕骨)発生頻度を低下させる。

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